Цефтрокс в порошке — инструкция по применению

Инструкция по применению цефтрокса в порошке, описание действия препарата, показания к применению порошка цефтрокса, взаимодействие с другими лекарствами, применение цефтрокса (порошок) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Цефтрокс ТМ
Международное название: Цефтриаксон
Лекарственная форма:
Порошок для приготовления раствора для инъекций, 1 г в комплекте с растворителем (вода для инъекции) 10 мл
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01D Прочие бета-лактамные антибиотики
J01D D Цефалоспорины третьего поколения
Фарм. группа:
Антибактериальные препараты для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины III поколения. Цефтриаксон. Код АТХ J01DD04
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание: Кристаллический порошок от белого до желтовато-оранжевого цвета.

Состав цефтрокса в порошке

Один флакон содержит
Бір құтының ішінде

Активное вещество цефтрокса

цефтриаксон натрия эквивалентно цефтриаксону 1 г
1 г цефтриаксонға баламалы натрий цефтриаксоны бар

Вспомогательные вещества в цефтроксе

вода для инъекции 10 мл
инъекцияға арналған 10 мл су

Показания к применению порошка цефтрокса

Цефтриаксон предназначен для парентерального лечения следующих инфекций, вызванных следующими чувствительности штаммами микроорганизмов:
  • пневмония
  • септицемия
  • менингит
  • инфекции костей, кожи и мягких тканей
  • инфекции у пациентов с нейтропенией
  • гонорея
  • профилактика инфекций до и после проведения хирургических вмешательств
Лечение можно начинать до получения результатов определения чувствительности микроорганизмов к препарату.
Цефтриаксон сезімталдығы мынадай микроорганизмдер штаммдарынан туындаған келесі жұқпаларды парентеральді емдеуге арналған:
  • пневмонияда
  • септицемияда
  • менингитте
  • сүйектің, тері және жұмсақ тіндердің жұқпаларында
  • нейтропениясы бар емделушілердегі жұқпаларда
  • гонореяда
  • хирургиялық араласуларға дейінгі және одан кейінгі жұқпалардың алдын алу үшін
Емдеуді микроорганизмдердің препаратқа сезімталдығын анықтау нәтижесі алынғанға дейін бастауға болады.

Противопоказания цефтрокса в порошке

  • гиперчувствительность к цефтриаксону, бета-лактамным антибиотикам, в том числе пенициллинам
  • повышенная чувствительность к растворителю - лидокаину
  • гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных новорожденных
  • недоношенные новорожденные до 41 недели (недели беременности недели жизни), доношенные новорожденные до 28 –дневного возраста:
    • с желтухой, гипербилирубинемией и ацидозом, поскольку это заболевания, при которых вероятна недостаточность связывания билирубина
    • которым назначено или предполагается внутривенное лечение кальцийсодержащими растворами из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона
  • беременность и период лактации
  • цефтриаксонға, бета-лактамды антибиотиктерге, оның ішінде пенициллиндерге аса жоғары сезімталдық
  • еріткіш – лидокаинға жоғары сезімталдық
  • жаңа туған нәрестелердегі және шала туған нәрестелердегі гипербилирубинемия
  • 41 аптаға дейінгі шала туған нәрестелерде (жүктілік апталары өмір апталары), айы-күні жеткен жаңа туған нәрестелер, туғаннан 28 – күнге дейін:
  • сарғаюы, гипербилирубинемиясы және ацидозы бар болғанда, өйткені бұл ауруларда билирубин байланысуы жеткіліксіз болуы ықтимал
  • цефтриаксонның кальций тұздары преципитаттары түзілуі қаупінен, құрамында кальций бар ерітінділермен көктамырішілік емдеу тағайындалған немесе жоспарланған
  • жүктілік және лактация кезеңі

Побочные действия порошка цефтрокса

При лечении цефтриаксоном чаще всего развиваются такие реакции, как диарея, тошнота и рвота. Также сообщается о развитии реакций повышенной чувствительности, таких как аллергические реакции со стороны кожи и анафилактические реакции. Возможно развитие вторичных инфекций, вызванных дрожжевыми, грибковыми или резистентными организмами, а также изменение со стороны клеточного состава крови.

В редких случаях, при внутривенном введении цефтриаксона и препаратов кальция развиваются тяжелые, иногда фатальные реакции у недоношенных и родившихся в срок новорожденных в возрасте до 28 дней. При вскрытии у таких новорожденных наблюдается образование осадка цефтриаксона и кальция в легких и почках. Повышенный риск образования осадка цефтриаксона и кальция объясняется низким объемом крови и более длительным периодом полувыведения цефтриаксона в сравнении со взрослыми.

Часто (≥ 1% - < 10%)
  • мягкий стул или диарея, тошнота, рвота
Редко (≥0.01% - < 0.1%)
  • микоз гениталий
  • нейтропения, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, анемия, включая гемолитическую анемию, небольшое удлинение протромбинового времени
  • анафилактические (например, бронхоспазм) и анафилактоидные реакции
  • головные боли, головокружение
  • стоматит, глоссит
Данные побочные реакции обычно не выражены и исчезают во время лечения или после отмены лечения
  • повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы)
Наблюдалось осаждение цефтриаксона кальция в желчном пузыре, чаще всего у пациентов, получавших дозы выше рекомендуемых. У детей в ходе проспективных исследований было выявлено до 30% случаев преципитации кальциевых солей цефтриаксона при внутривенном введении препарата. Частота осаждения цефтриаксона меньше при медленном внутривенном введении препарата (в течение 20-30 минут). В редких случаях осаждение кальциевых солей цефтриаксона сопровождалось клиническими симптомами, такими как боли, тошнота и рвота.

В таких случаях рекомендуется симптоматическое лечение. Образование осадка обычно обратимо после прекращения лечения цефтриаксоном.
  • аллергические реакции, макулопапулезная сыпь или экзантема, крапивница, дерматит, зуд, отек
  • повышение сывороточного креатинина, олигурия, глюкозурия, гематурия
  • флебит и боли в месте инъекции после внутривенного введения. Эти реакции можно свести к минимуму за счет более медленного введения препарата, в течение 2-4 минут
Очень редко (< 0.01%), включая единичные случаи
  • положительный тест Кумбса, нарушение коагуляции, агранулоцитоз (< 500/м3), чаще всего через 10 дней после лечения, а также после назначения цефтриаксона в дозе 20 грамм и более
  • псевдомембранозный колит (чаще всего вызванный Clostridium difficile), панкреатит (возможно, вызванный обструкцией желчных протоков)
  • мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, токсический эпидермальный некролиз
  • образование осадка в почках, чаще всего у детей старше 3 лет, получавших высокие дозы препарата (80 мг/кг в сутки и более) или общую дозу, превышающую 10 грамм в сочетании с другими рисками, такими как обезвоживание или иммобилизация. Осаждение препарата в почках является обратимой реакцией и исчезает после отмены лечения. Сообщалось о развитии анурии и нарушении функции почек.
Возможно
  • суперинфекция различных органов, вызванная дрожжами, грибками или резистентными микробами
  • развитие озноба, лихорадки.
Внутримышечное введение без раствора лидокаина является болезненным.
Цефтриаксонмен емдегенде көбіне диарея, жүрек айнуы және құсу сияқты реакциялар өрбиді. Сондай-ақ тері тарапынан аллергиялық реакциялар және анафилактикалық реакциялар сияқты жоғары сезімталдық реакциялары дамығаны туралы хабарланған. Ашытқылық, зеңдік немесе резистентті организмдерден туындаған салдарлы жұқпалар дамуы, сондай-ақ қанның жасушалық құрамы тарапынан өзгерістер болуы мүмкін.

Сирек жағдайларда, цефтриаксонды және кальций препараттарын көктамыр ішіне енгізгенде шала туғандарда және мезгілінде туылған 28 күнге дейінгі жаңа туған нәрестелерде ауыр, кейде өлімге соқтыратын реакциялар дамиды. Бұндай жаңа туған нәрестелердің ішін ашып қарағанда өкпелерінде және бүйректерінде цефтриаксонның және кальцийдің шөгіндісі түзілуі байқалды.

Цефтриаксонның және кальцийдің шөгіндісі түзілуінің жоғары қаупі ересектермен салыстырғандағы қан көлемінің төмендігімен және цефтриаксонның жартылай шығарылу кезеңінің ұзағырақ болуымен түсіндіріледі.

Жиі (≥ 1% - < 10%)
  • жұмсақ нәжіс немесе диарея, жүрек айнуы, құсу
Сирек (≥0.01% - < 0.1%)
  • гениталий микозы
  • нейтропения, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, анемия, гемолитикалық анемияны, протромбиндік уақыттың аздаған ұзаруын қоса
  • анафилактикалық (мысалы, бронх түйілуі) және анафилактоидты реакциялар
  • бас ауыруы, бас айналуы
  • стоматит, глоссит
Бұл жағымсыз реакциялар әдетте айқын болмайды және емдеу уақытында немесе емді тоқтатқаннан кейін жойылады
  • бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы (АЛТ, АСТ, сілтілік фосфатазалар)
Көбіне ұсынылғаннан жоғары дозаны қабылдаушы емделушілерде кальций цефтриаксонының өт қабында шөгетіні бақыланған. Балалардағы проспективті зерттеулер барысында препаратты көктамыр ішіне енгізуде цефтриаксонның кальций тұздарының преципитациясының 30%-ға дейінгі жағдайлары анықталды. Цефтриаксонның шөгу жиілігі препаратты көктамыр ішіне баяу енгізуде азырақ болады (20-30 минут ішінде). Цефтриаксонның кальций тұздарының шөгуі сирек жағдайларда ауыру, жүрек айнуы және құсу сияқты клиникалық симптомдармен қатарлас жүрді.

Бұндай жағдайларда симптоматикалық ем ұсынылады. Шөгінді түзілуі әдетте цефтриаксонмен емдеу тоқтатылғаннан кейін қайтымды болып келеді.
  • аллергиялық реакциялар, макулопапулезді бөртпе немесе экзантема, есекжем, дерматит, қышыну, ісіну
  • сарысулық креатинин жоғарылауы, олигурия, глюкозурия, гематурия
  • көктамыр ішіне енгізуден кейінгі флебит және инъекция орнының ауыруы. Бұл реакцияларды препаратты 2-4 минут ішінде баяулатып енгізу есебінен жоққа тән азайту мүмкіндігі бар.
Өте сирек (< 0.01%), бірен-саран жағдайларды қоса
  • Кумбстың оң тестісі, коагуляция бұзылуы, агранулоцитоз (< 500/м3), көбіне емнен 10 күн өткен соң, сондай-ақ цефтриаксонды 20 грамм және одан астам дозада тағайындағаннан кейін
  • жалған жарғақшалы колит (көбіне Clostridium difficile туындаған), панкреатит (өт жолдары тарылуынан туындауы мүмкін)
  • мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы, уытты эпидермальді некролиз
  • көбіне 3 жастан асқан балаларда, препараттың жоғары дозаларын қабылдаған (тәулігіне 80 мг/кг және одан астам), сусыздану немесе иммобилизация сияқты басқа қауіптермен бірге 10 граммнан асатын жалпы дозаны қабылдағандарда бүйректе шөгінді түзілуі. Бүйректе препараттың шөгуі қайтымды реакция болып табылады және емдеуді тоқтатқаннан кейін жойылады. Анурияның дамуы және бүйрек функциясы бұзылуы туралы хабарланған.
Болуы мүмкін
  • ашытқыдан, зеңдерден немесе резистентті микробтардан туындаған әртүрлі органдардың асқын жұқпасы
  • қалтырау, қызба дамуы.
Лидокаин ерітіндісінсіз бұлшықет ішіне енгізу ауырсынумен жүреді.

Особые указания к применению

Как и при лечении другими цефалоспоринами, цефтриаксон может вызывать анафилактоидные реакции с фатальным исходом, даже если пациент не подвергался ранее действию цефтриаксона.

До начала лечения цефтриаксоном необходимо выяснить, не было ли у пациента ранее реакций повышенной чувствительности на цефтриаксон или другие цефалоспорины, или пенициллины или другие бета-лактамные препараты. Цефтриаксон противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью на цефтриаксон или другие цефалоспорины, или пенициллины, или другие бета-лактамные препараты. Также следует соблюдать осторожность при назначении цефтриаксона пациентам с любыми другими видами повышенной чувствительности и аллергическим диатезом.

При внутривенном введении цефтриаксона и препаратов кальция могут развиваться тяжелые, иногда фатальные реакции у недоношенных и родившихся в срок новорожденных в возрасте до 28 дней. При вскрытии у таких новорожденных наблюдается образование осадка цефтриаксона и кальция в легких и почках. Исследования in vitro говорят о том, что у новорожденных повышен риск развития преципитатов цефтриаксона-кальция в сравнении с другими возрастными группами.

Пациентам любой возрастной группы нельзя вводить цефтриаксон внутривенно совместно с кальций-содержащими растворами, даже через раздельные внутривенные системы или в различные участки внутривенного введения. Пациентам, которым требуется длительное внутривенное введение кальций-содержащих растворов для полного парентерального питания, можно назначить альтернативное антибактериальное средство, с меньшим риском образования преципитатов. Если же необходимо лечение именно цефтриаксоном, следует вводить Цефтрокс и растворы для полного парентерального питания через раздельные внутривенные системы в различные вены. Либо следует прекращать введение растворов для полного парентерального питания на время введения Цефтрокса, с последующим промыванием системы для внутривенного введения.

Почти все антибиотики могут вызывать развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (CDAD), тяжесть которой колеблется от легкой формы диареи до фатального колита. Лечение антибиотиками вызывает изменение нормальной кишечной флоры, что приводит к избыточному росту Clostridium difficile.

Clostridium difficile вырабатывает токсины А и В, которые способствуют развитию диареи. Штаммы Clostridium difficile вырабатывающие гипертоксины, устойчивы к действию противомикробной терапии, с чем связан более высокий уровень заболеваемости и смертности. В некоторых случаях требуется проведение колэктомии (удаления ободочной кишки). Необходимо учитывать возможность данного заболевания у всех пациентов с диареей, развивающейся после приема антибиотиков. Иногда диарея, вызванная C. difficile, развивается через два месяца после проведения антибактериальной терапии.

При подозрении или подтверждении CDAD следует заменить используемый антибиотик на другой, действующий против C. difficile, провести коррекцию водно-электролитного баланса, белковое питание и, при необходимости, решать вопрос о хирургическом вмешательстве.

Наблюдалось развитие иммуноопосредованной гемолитической анемии у пациентов, получавших цефтриаксон, иногда с летальным исходом. Если у пациента при лечении Цефтроксом, развивается анемия, необходимо прекратить лечение до установления этиологии развившейся анемии.

Псевдомембранозный колит может развиваться при назначении почти всех антибиотиков, поэтому при развитии диареи у пациентов, получающих Цефтрокс, следует иметь в виду возможность этого заболевания.

Цефтриаксон следует применять с осторожностью у пациентов с наличием в анамнезе желудочно-кишечных заболеваний, особенно колита.

При длительном применении цефтриаксона возможен избыточный рост нечувствительных микроорганизмов, таких как Enterococcus и грибков вида Candida spp.

У пациентов с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью необходимо снижать дозу цефтриаксона согласно рекомендациям.

Цефтриаксон может осаждаться в желчном пузыре, что определяется в виде теней на УЗИ. Чаще всего осаждение препарата наблюдается у детей младшего возраста. Следует избегать назначения детям доз свыше 80 мг на кг веса тела.

Обычно осаждение препарата в желчных путях происходит бессимптомно, но иногда, в редких случаях, сопровождается развитием клинической симптоматики. Рекомендуется консервативное лечение.

Цефалоспорины могут всасываться на поверхности эритроцитов и взаимодействовать с антителами, действующими против препарата, в результате тест Кумбса становится положительным, и в редких случаях развивается гемолитическая анемия. Возможно перекрестное взаимодействие с пенициллинами.

Имеются редкие сообщения о развитии панкреатита, возможно, вызванного обструкцией желчевыводящих путей.

Безопасность и эффективность Цефтрокса для новорожденных, младенцев грудного возраста и детей установлена для доз, описанных в разделе «Способ применения и дозы». Исследования показывают, что цефтриаксон, как и другие цефалоспорины, способен вытеснять билирубин из сывороточного альбумина.

В случае длительного лечения необходимо регулярно выполнять развернутый анализ крови.

Лидокаин можно применять в качестве растворителя только для внутримышечных инъекций. Лидокаин запрещен в качестве растворителя в детском и подростковом возрасте.

Нельзя превышать рекомендуемые дозы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В связи с развитием побочных эффектов со стороны ЦНС (головная боль, головокружение) рекомендуется избегать вождения транспортного средства и работы с механизмами.
Басқа да цефалоспориндермен емдегендегі сияқты, тіпті егер емделуші бұрын цефтриаксон әсеріне ұшырамаса да, цефтриаксон өліммен аяқталатын анафилактоидты реакциялар туындатуы мүмкін.

Цефтриаксонмен емдеуді бастағанға дейін емделушіде бұрын цефтриаксонға немесе басқа да цефалоспориндерге, немесе пенициллиндерге болмаса басқа бета-лактамды препараттарға жоғары сезімталдық реакциялары болмағанын анықтау керек. Цефтриаксонға немесе басқа да цефалоспориндерге, немесе пенициллиндерге болмаса басқа бета-лактамды препараттарға жоғары сезімталдығы бар емделушілерге Цефтриаксонды қолдануға болмайды. Сондай-ақ цефтриаксонды препараттарға жоғары сезімталдықтың кез келген түрі және аллергиялық диатезі бар емделушілерге тағайындағанда сақ болу керек.

Цефтриаксонды және кальций препараттарын көктамыр ішіне енгізуде

шала туғандарда және 28 күнге дейінгі жастағы мезгілінде туылған нәрестелерде ауыр, кейде өлімге соқтыратын реакциялар дамуы мүмкін. Бұндай жаңа туған нәрестелердің ішін ашып қарағанда өкпелерінде және бүйректерінде цефтриаксонның және кальцийдің шөгіндісі түзілгені байқалды.

In vitro зерттеулері жаңа туған нәрестелерде басқа жастағы топтағылармен салыстырғанда цефтриаксон-кальций преципитаты даму қаупі жоғары екендігін көрсетеді.

Кез келген жас тобындағы емделушілерге цефтриаксонды көктамыр ішіне құрамында кальций бар ерітінділермен бірге, тіпті бөлек көктамыр жүйесі арқылы немесе әртүрлі орындарға көктамырішілік енгізуге болмайды. Толық парентеральді қоректендіру үшін құрамында кальций бар ерітінділерді көктамырішілік ұзақ уақыт енгізу талап етілетін емделушілерге преципитаттардың түзілу қаупі аз альтернативті түрдегі бактерияға қарсы дәрі тағайындауға болады. Егер цефтриаксонмен ғана емдеу қажет болса Цефтроксты және толық парентеральді қоректендіруге арналған ерітіндіні әртүрлі көктамырларға бөлек-бөлек көктамыр жүйесі арқылы енгізу керек. Болмаса Цефтрокс енгізу уақытында толық парентеральді қоректендіруге арналған ерітіндіні енгізуді тоқтату керек, соңынан көктамырішілік енгізуге арналған жүйені шаяды. Антибиотиктердің барлығы дерлік ауырлығы диареяның жеңіл түрінен өлімге соқтыратын колитке дейінгі, Clostridium difficile (CDAD) туындайтын диарея дамытуы мүмкін. Антибиотиктермен емдеу қалыпты ішек флорасының өзгерістерін туындатады, бұл Clostridium difficile. шамадан артық өсуіне алып келеді.

Clostridium difficile диарея дамуына ықпал ететін А және В токсиндерін өндіреді. Гипертоксиндер өндіретін Clostridium difficile штаммдары микробқа қарсы ем әсеріне төзімді, аурудың және өлім жағдайы деңгейінің жоғары болуы осыған байланысты. Кейбір жағдайларда колэктомия жүргізу (тоқішекті алып тастау) талап етіледі. Бұл аурудың диареясы бар барлық емделушілерде антибиотиктер қабылдағаннан кейін дамуы мүмкіндігін ескеру керек. Кейде C. difficil туындаған диарея бактерияға қарсы ем жүргізілгеннен кейін екі айдан соң дамиды.

CDAD күдік болғанда немесе нақтыланғанда пайдаланатын антибиотикті C. difficile қарсы әсер ететін басқасына ауыстыру керек, су-электролитті теңгерімге түзету жүргізу, ақуызбен қоректендіру және қажет болса хирургиялық араласулар мәселесін шешу керек.

Цефтриаксон қабылдаушы емделушілерде кейде өліммен аяқталатын, иммунитетпен байланысты гемолитикалық анемия дамуы байқалды. Егер Цефтрокспен емдеуде емделушілерде анемия дамыса, дамыған анемияның этиологиясын анықтағанша емдеуді тоқтату керек.

Жалған жарғақшалы колит барлық дерлік антибиотиктерді тағайындағанда дамуы мүмкін, сондықтан Цефтрокс қабылдаушы емделушілерде диарея дамыған кезде бұл аурудың болу мүмкіндігін ескеру керек.

Цефтриаксонды сыртартқысында асқазан-ішек жолдарының ауруы, әсіресе колит бар емделушілерге сақтықпен қолдану керек.

Цефтриаксонды ұзақ уақыт қолданғанда Enterococcus және Candida spp. түріндегі зеңдер сияқты сезімтал емес микроорганизмдердің шамадан тыс өсуі мүмкін.

Ауыр бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде ұсыныстарға сәйкес цефтриаксон дозасын төмендету керек.

Цефтриаксон өт қабында шөгуі мүмкін, бұл УДЗ көлеңке түрінде анықталады. Препараттың шөгуі көп жағдайда сәби жастағы балаларда байқалады. Балаларға дене салмағының әр келісіне 80 мг астам доза тағайындаудан аулақ болу керек.

Әдетте препараттың өт жолдарында шөгуі симптомдарсыз жүреді, бірақ кейде, сирек жағдайларда клиникалық симптоматикалары дамуымен қатар жүреді. Консервативті емдеу ұсынылады.

Цефалоспориндер эритроциттер беткейінде сіңуі және препаратқа қарсы әсер етуші антиденелермен өзара әрекеттесуі мүмкін, Кумбс тесті нәтижесінде оң болуы мүмкін, және сирек жағдайларда гемолитикалқ анемия дамиды. Пенициллиндермен айқаспалы өзара әрекеттесулері болуы мүмкін.

Өт шығару жолдары тарылуынан туындауы мүмкін панкреатиттің дамығаны туралы сирек хабарламалар бар.

Цефтрокстың жаңа туған нәрестелерге, емшек жасындағы сәбилерге және балалар үшін қауіпсіздігі және тиімділігі «Қолдану тәсілі және дозалары» тарауында сипатталған дозалар үшін анықталған. Зерттеулер цефтриаксонның, басқа да цефалоспориндер сияқты, сарысулық альбуминнен билирубинді ығыстырып шығару қабілеті барын көрсетті.

Ұзақ уақыт емдеген жағдайда толық қан талдауын ұдайы жасап отыру керек.

Лидокаинді еріткіш ретінде тек бұлшықет ішіне инъекция жүргізу үшін қолдануға болады. Лидокаинді еріткіш ретінде балаларда және жасөспірімдік жаста қолдануға тыйым салынған.

Дозаны ұсынылғаннан арттыруға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

ОЖЖ тарапынан жағымсыз әсерлер дамуына байланысты (бас ауруы, бас айналуы) көлік құралын жүргізу және механизмдермен жұмыс істеуден аулақ болу ұсынылады.

Дозировка и способ применения

Цефтриаксон можно вводить глубоко внутримышечно, а также в виде внутривенной инъекции, медленно, или в виде внутривенной инфузии, медленно, после приготовления раствора согласно указаниям ниже.

Растворы препарата должны использоваться сразу после приготовления. Для в/м введения 1 г препарата растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу. Для в/в инъекции 1 г препарата растворяют в 10 мл воды для инъекций. Вводят в/в медленно (2-4 мин). Для в/в инфузии 2 г препарата растворяют в 40 мл раствора, не содержащего кальций (0,9% раствор натрия хлорида, 5-10% раствор декстрозы). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.

Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно!

Нельзя использовать растворители, содержащие кальций (например, раствор Рингера или Хартмана) для приготовления раствора цефтриаксона, так как возможно образование осадка. Образование осадка цефтриаксон-кальций также возможно, когда цефтриаксон вводят в одной системе с растворами, содержащими кальций. Поэтому нельзя одновременно вводить цефртиаксон и растворы, содержащие кальций.
Дозу и способ введения устанавливают в зависимости от тяжести инфекции, чувствительности микроорганизма и состояния пациента. В большинстве случаев достаточно вводить препарат однократно в сутки.

Взрослым и детям от 12 лет и старше

Стандартная терапевтическая доза: 1 грамм в сутки

При тяжелых инфекциях: 2-4 грамма в сутки, в виде однократной дозы каждые 24 часа.

Продолжительность терапии варьирует в зависимости от течения заболевания. Как и при лечении другими антибиотиками, цефтриаксон следует продолжать вводить еще в течение 48-72 часов после нормализации температуры и достижения эрадикации бактериального возбудителя инфекции.

Острая неосложненная гонорея: однократная доза 250 мг внутримышечно. Не показано одновременное назначение пробенецида.

Профилактика инфекций при хирургических операциях: 1 грамм цефтриаксона в виде однократной внутримышечной инъекции или медленной внутривенной инъекции. При колоректальных операциях следует вводить 2 грамма внутримышечно. При назначении доз свыше 1 грамма следует вводить их раздельно, в разные участки, или вводить в виде внутривенной инфузии, в сочетании с подходящим антибактериальным средством для лечения анаэробных инфекций.

Пациенты пожилого возраста

Не требуется модификации дозы цефтриаксона у пожилых пациентов, если функция печени и почек не нарушена.

Новорожденные младенцы и дети до 12 лет.

Рекомендуются следующие дозы препарата:

Новорожденным

Назначается суточная доза 20-50 мг/кг веса тела, но не больше 50 мг/кг. У новорожденных внутривенное вливание следует выполнять в течение 60 минут, для снижения риска развития билирубиновой энцефалопатии.

Младенцам и детям до 12 лет

Стандартная терапевтическая доза: 20-50 мг/кг веса тела в сутки.

При тяжелых инфекциях назначают до 80 мг/кг веса тела в сутки. Детям с весом тела более 50 кг можно назначать стандартную дозу для взрослых. Дозы от 50мг/кг или более следует вводить внутривенно медленно, в течение 30 минут. Следует избегать назначения доз свыше 80 мг/кг веса, так как повышается риск развития преципитации желчи.

Нарушение функции почек и печени

У пациентов с нарушением функции почек можно не снижать дозу цефтриаксона, если функция печени при этом не нарушена. Только в случае выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл в минуту) следует ограничивать дозу цефтриаксона до 2 грамм или менее.

У пациентов с нарушением функции печени можно не снижать дозу цефтриаксона, если функция почек при этом не нарушена.

При тяжелом нарушении функции почек, сопровождающихся печеночной недостаточностью, следует регулярно определять плазменные концентрации цефтриаксона и проводить необходимую коррекцию дозы.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, не требуется дополнительного введения цефтриаксона после гемодиализа. Однако следует контролировать сывороточные концентрации препарата и при необходимости проводить коррекцию дозы, так как уровень выведения препарата у таких больных может снижаться.
Цефтриаксонды төменде келтірілген нұсқауларға сай ерітінді дайындаудан соң, бұлшықет ішіне терең, сондай-ақ көктамырішілік инъекция түрінде, баяу, немесе көктамырішілік инфузия түрінде, баяу енгізуге болады.

Препарат ерітіндісі дайындалғаннан кейін дереу пайдаланылуы тиіс. 1 г препаратты б/і енгізу үшін 3,5 мл 1% лидокаин ерітіндісінде ерітеді. Бір бөксеге 1 г асырмай енгізу ұсынылады. К/і инъекцияға арналған 1 г препаратты инъекцияға арналған 10 мл суда ерітеді. К/і баяу енгізеді (2-4 мин). К/і инфузияға арналған 2 г препаратты құрамында кальций жоқ 40 мл ерітіндіде (натрий хлоридінің 0,9% ерітіндісі, 5-10% декстроза ерітіндісі) ерітеді. 50 мг/кг және одан астам дозаны к/і тамшылатып, 30 минут бойына енгізу керек.

Құрамында лидокаин бар ерітіндіні көктамыр ішіне енгізуге болмайды!

Цефтриаксон ерітіндісін дайындау үшін шөгінді түзілуі мүмкіндігінен құрамында кальций бар (мысалы, Рингер немесе Хартман ерітіндісі) еріткіштерді пайдалануға болмайды. Цефтриаксон-кальций шөгіндісінің түзілуі сондай-ақ цефтриаксонды құрамында кальций бар ерітінділермен бір жүйеде енгізгенде де болуы мүмкін. Сондықтан цефтриаксонды құрамында кальций бар ерітінділермен бір мезгілде енгізуге болмайды.

Дозасын және енгізу тәсілін жұқпа ауырлығына, микроорганизм сезімталдығына және емделуші жай-күйіне қарай анықтайды. Көп жағдайларда препаратты тәулігіне бір рет енгізу жеткілікті.

Ересектер мен 12 жастан асқан және одан үлкен балаларға

Стандартты емдік доза: тәулігіне 1 грамм

Ауыр жұқпаларда: тәулігіне 2-4 грамм, әрбір 24 сағат сайын бір реттік доза түрінде.

Емдеудің ұзақтығы ауру барысына қарай ауытқиды. Басқа да антибиотиктермен емдегендегі сияқты, цефтриаксонды температурасы қалыпқа түскен соң және жұқпаның бактериялық қоздырғышы эрадикацияға жеткен соң тағы да 48-72 сағат бойына енгізуді жалғастыру керек.

Асқынбаған жедел соз: бұлшықет ішіне 250 мг бір реттік доза. Пробенецидті бір мезгілде тағайындау көрсетілмеген.

Хирургиялық операциялардағы жұқпалардың алдын алу: 1 грамм цефтриаксон бұлшықет ішіне бір реттік инъекция немесе көктамырішілік баяу инъекция түрінде. Колоректальді операцияларда 2 граммды бұлшықет ішіне енгізу керек. 1 граммнан асатын доза тағайындағанда оларды әр бөлек жерге, бөлек-бөлек енгізу керек, немесе көктамыр ішіне инфузия түрінде, анаэробты жұқпаны емдеу үшін ыңғайлы бактерияға қарсы дәрілермен үйлесімде енгізу керек.

Егде жастағы емделушілер

Егер бауыр және бүйрек функциясы бұзылмаса егде емделушілердегі цефтриаксон дозасын модификациялау талап етілмейді.

Жаңа туған нәрестелер және 12 жасқа дейінгі балалар.

Препараттың төмендегі дозалары ұсынылады:

Жаңа туған нәрестелерге

Дене салмағының әр келісіне тәуліктік доза 20-50 мг тағайындалады, бірақ 50 мг/кг аспауы тиіс. Жаңа туған нәрестелерде билирубиндік энцефалопатия даму қаупін төмендету үшін көктамырішілік қан құюды 60 минут ішінде жүргізу керек.

Нәрестелерге және 12 жасқа дейінгі балаларға

Стандартты емдік доза: дене салмағына қарай тәулігіне 20-50 мг/кг.

Ауыр жұқпаларда дене салмағының әр келісіне тәулігіне 80 мг дейін тағайындалады. Дене салмағы 50 кг асатын балаларға ересектерге арналған стандартты доза тағайындауға болады. 50мг/кг-дан басталатын немесе одан астам дозаны көктамыр ішіне баяу, 30 минут ішінде енгізу керек. Өт преципитациясы даму қаупі жоғарылайтындықтан дене салмағының әр келісіне 80 мг асатын доза тағайындаудан аулақ болу керек.

Бүйрек және бауыр функциясы бұзылуы

Бүйрек функциясы бұзылуы бар емделушілерде егер бұл арада бауыр функциясы бұзылмаса цефтриаксон дозасын төмендетпеуге болады. Тек айқын бүйрек жеткіліксіздігі жағдайында (креатинин клиренсі минутына < 10 мл) цефтриаксон дозасын 2 граммға немесе одан азға дейін шектеу керек.

Бауыр функциясы бұзылуы бар емделушілерде егер бұл арада бүйрек функциясы бұзылмаса цефтриаксон дозасын төмендетпеуге болады.

Бауыр жеткіліксіздігімен қатарлас жүретін бүйрек функциясының ауыр бұзылуында цефтриаксонның плазмалық концентрациясын ұдайы анықтау және дозаға қажетті түзету жүргізу керек.

Гемодиализдегі емделушілерде гемодиализден кейін цефтриаксонды қосымша енгізу талап етілмейді. Алайда препараттың сарысулық концентрациясын бақылау керек және препараттың шығарылу деңгейі мұндай науқастарда төмендеуі мүмкіндігінен қажет болса дозасына түзету жүргізу керек.

Взаимодействие с лекарствами

Не отмечалось нарушений почечной функции после совместного введения высоких доз цефтриаксона и мощных мочегонных препаратов (например, фуросемида).

Не наблюдалось влияния или повышения нефротоксичности аминогликозидов при совместном назначении с цефтриаксоном.

Не наблюдалось дисульфирамоподобных реакций при приеме спиртных напитков после введения цефтриаксона. Цефтриаксон не содержит N-группы метилтиотетразола, которая, возможно, вызывает непереносимость этанола и нарушения свертывания крови, подобно другим цефалоспоринам. Выведение цефтриаксона не изменяется в присутствии пробенецида.

В исследовании in vitro наблюдалось антагонистическое действие при комбинации цефтриаксона с хлорамфениколом. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно, но следует соблюдать осторожность при совместном назначении этих препаратов.

Нельзя использовать растворители, содержащие кальций (например, раствор Рингера или Хартмана) для приготовления раствора Цефтрокса, так как возможно образование осадка. Образование осадка цефтриаксон-кальций также возможно, когда цефтриаксон вводят в одной системе с растворами, содержащими кальций. Поэтому нельзя одновременно вводить цефртиаксон и растворы, содержащие кальций, через одну внутривенную систему, включая парентеральное питание через подключичный катетер. Однако, за исключением новорожденных пациентов, Цефтрокс и кальций-содержащие растворы можно вводить последовательно (один поле другого), при условии, что системы для внутривенного введения тщательно промываются после введения одного из этих растворов.

Согласно данным научной литературы, цефтриаксон несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

У пациентов, получающих Цефтрокс, реакция Кумбса может быть ложно-положительной. Цефтриаксон, как и другие антибиотики, может вызывать ложно-положительную реакцию при тестировании на галактоземию. Также может быть ложно-положительная реакция на определение глюкозы в моче неферментными методами при лечении цефтриаксоном. Поэтому при лечении цефтриаксоном следует использовать только ферментные методы для определения глюкозы в моче.

Цефтриаксон может оказывать действие на эффективность пероральных гормональных противозачаточных средств. Поэтому рекомендуется применять дополнительные (негормональные) методы контрацепции при лечении цефтриаксоном и в течение 1 месяца после прекращения лечения.
Цефтриаксонның және несеп айдайтын күшті препараттардың (мысалы, фуросемид) жоғары дозаларын бірге енгізуден кейін бүйрек функциясы бұзылуы анықталмаған.

Цефтриаксонмен бірге тағайындағанда аминогликозидтердің нефроуыттылығы жоғарылауы немесе әсері байқалмаған.

Цефтриаксон енгізуден кейін спирт ішімдіктерін қабылдағанда дисульфирам сияқты реакциялар байқалмаған. Цефтриаксон құрамында басқа цефалоспориндер сияқты, этанол жақпаушылығын және қан ұюы бұзылуын туындатуы мүмкін метилтиотетразолдың N-тобы болмайды.

Цефтриаксонның шығарылуы пробенецид қатысуында өзгермейді.

In vitro зерттеулерінде цефтриаксонды хлорамфениколмен біріктіргендегі антагонистік әсері бақыланған. Бұл өзара әрекеттесудің клиникалық мәні белгісіз, бірақ бұл препараттарды үйлесімде тағайындағанда сақтық жасау керек.

Шөгінді түзілуі мүмкін болғандықтан Цефтрокс ерітіндісін дайындау үшін құрамында кальций бар (мысалы, Рингер немес Хартман ерітіндісі) еріткіштерді пайдалануға болмайды. Сондай-ақ цефтриаксон-кальций шөгіндісі түзілуі цефтриаксонды құрамында кальций бар ерітінділермен бір жүйеде енгізгенде болуы ықтимал. Сондықтан цефтриаксонды және құрамында кальций бар ерітінділерді көктамырішілік бір жүйе арқылы, бұғана астылық катетермен парентеральді қоректендіруді қоса алғанда, бір мезгілде енгізуге болмайды. Алайда, жаңа туған нәресте емделушілерді қоспағанда, Цефтрокс және құрамында кальций бар ерітінділерді, егер көктамыр ішіне енгізуге арналған жүйені осы ерітінділердің біреуін енгізуден кейін мұқият жуып-шайып отырса, бірізді (бірінен кейін екіншісін) енгізуге болады.

Ғылыми әдебиеттердің деректеріне сәйкес, цефтриаксон амсакринмен, ванкомицинмен, флуконазолмен және аминогликозидтермен үйлесімсіз. Цефтрокс қабылдаушы емделушілерде Кумбс реакциясы жалғаноң болуы мүмкін. Цефтриаксон, басқа да антибиотиктер сияқты, галактоземияға тестілеуде жалғаноң реакция туындатуы мүмкін. Сондай-ақ цефтриаксонмен емдегенде несептегі глюкозаны ферментті емес әдістермен анықтағанда жалғаноң реакция беруі мүмкін. Сондықтан цефтриаксонмен емдегенде несептегі глюкозаны анықтау үшін тек ферментті әдісті пайдалану керек.

Цефтриаксон ішу арқылы қабылданатын ұрықтануға қарсы гормональді дәрілердің тиімділігіне әсер етуі мүмкін. Сондықтан цефтриаксонмен емдеуде және емдеуді тоқтатқаннан кейін 1 ай бойына қосымша контрацепция (гормональді емес) әдісін қолдану ұсынылады.

Передозировка цефтроксом в порошке

Симптомы: тошнота, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическое.
Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, диарея.

Емі: симптоматикалық.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение: цефтриаксон полностью абсорбируется при внутримышечном введении, пиковые плазменные концентрации отмечаются через 2 – 3 часа после внутримышечного введения. Многократное в/в и в/м введение 0,5 – 2 г через 12 или 24 часа приводит к кумуляции цефтриаксона, превышающей разовую дозу на 15 - 36 %. После в/в введения 1 г, средняя концентрация цефтриаксона достигается через 1 - 3 часа, 581 мкг/мл в желчном пузыре, 788 мкг/мл в общем желчном протоке, 898 мкг/мл в пузырном протоке, 78,2 мкг/мл в стенке желчного пузыря и 62,1 мкг/мл в плазме. Концентрация цефтриаксона в моче – высокая. Цефтриаксон проникает в воспаленные оболочки мозга.

Средний период полувыведения при введении 0,15 – 3 г, составляет 5,8 – 8,7 часов, объем распределения составляет 5,78 – 13,5 л; плазменный клиренс – 0,58 – 1,45 л/час; почечный клиренс – 0,32 – 0,73 л/час. Цефтриаксон хорошо связывается с белками плазмы, способность связываться уменьшается с 95 % до 85 % при плазменной концентрации менее 25 мкг/мл.

Выведение: 33 – 67 % цефтриаксона выводится с мочой в неизмененном виде, оставшееся количество выводится с калом в виде микробиологически неактивного вещества.

Цефтриаксон не выводится из плазмы посредством гемодиализа.
Сіңуі мен таралуы: цефтриаксон бұлшықет ішіне енгізілгенде толық сіңеді, плазмалық шыңдық концентрациясы бұлшықет ішіне енгізілгеннен кейін 2 және 3 сағаттан соң анықталады. 12 немесе 24 сағаттан соң 0,5 г- 2 г к/і және б/і көп рет енгізу бір реттік дозасынан 15-36-ға асып түсетін цефтриаксонның жинақталуына алып келеді. К/і 1 г енгізілгеннен кейін цефтриаксонның орташа концентрациясына 1-3 сағаттан соң жетеді, өт қабында 581 мкг/мл, жалпы өт өзегінде 788 мкг/мл, қуық түтігінде 898 мкг/мл, өт қабының кенересінде 78,2 мкг/мл және плазмада 62,1 мкг/мл құрады. Цефтриаксонның несептегі концентрациясы - жоғары. Цефтриаксон қабынған ми қабықтарына өтеді.

0,15 г - 3 г енгізілгенде орташа жартылай шығарылу кезеңі 5,8-8,7 сағат, таралу көлемі 5,78-13,5 л; плазмалық клиренсі – 0,58-1,45 л/сағат; бүйрек клиренсі 0,32-0,73 л/сағатты құрады.

Цефтриаксон плазма ақуыздарымен жақсы байланысады, байланысу мүмкіндігі плазмалық концентрациясы 25 мкг/мл-ден төмен болғанда 95 %-дан 85%-ға дейін азаяды.

Шығарылуы: цефтриаксонның 33% - 67%-ы өзгермеген түрде несеппен, қалған мөлшері микробиологиялық белсенді емес зат түрінде нәжіспен шығарылады.

Цефтриаксон гемодиализ арқылы плазмадан шығарылмайды.

Фармакодинамика

Бактерицидное действие цефтриаксона достигается путем подавления синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон высокоустойчив к бета-лактамазам грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Препарат активен в отношении грамотрицательных аэробов: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Esherichia coli, Haemophilus influenzae (включая ампициллин устойчивые и продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxitoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoea (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Citrobacter divarsus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (включая Providеncia rettgeri), Salmonella spp. (включая S. typhi), Shigella spp.; грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae; анаэробов: Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides bivius,Bacteroides melaninogenicus

Цефтриаксон также активен против большинства штаммов Pseudomonas aeruginosa.
Цефтриаксонның бактерицидті әсеріне бактериялардың жасуша қабырғаларының синтезін бәсеңдету жолымен жетеді. Цефтриаксон грамтеріс және грамоң микроорганизмдердің бета-лактамазаларына жоғары дәрежеде төзімді.

Препарат мынадай грамтеріс аэробтарға қатысты белсенді: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Esherichia coli, Haemophilus influenzae (ампициллинге төзімді және бета-лактамаза өндіретін штамдарды қоса алғанда), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxitoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (бета-лактамаза өндіретін штаммдарды қоса алғанда), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoea (пенициллиназаны өндіретін және өндірмейтін штаммдарды қоса алғанда), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Citrobacter divarsus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (Providеncia rettgeri қоса), Salmonella spp. (S. typhi қоса), Shigella spp.; грамоң аэробтарды: Staphylococcus aureus (пенициллиназа өндіретін штаммдарды қоса алғанда), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae; анаэробтар: Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides bivius,Bacteroides
melaninogenicus Цефтриаксон сондай-ақ Pseudomonas aeuroginosa-ның көптеген штаммдарына қатысты белсенді.

Упаковка и форма выпуска

По 1.0 г цефтриаксона упаковывают в герметичный стеклянный флакон, укупоренный плотной резиновой пробкой с алюминиевой обкаткой и предохранительным колпачком. 10 мл воды для инъекции во флаконах из полиэтилена. По 1 флакону с препаратом и 1 флакон с растворителем, вместе с инструкцией по медицинскому применению на русском и государственном языках помещают в картонную пачку.
Алюминиймен қаусырылған және сақтандырғыш қалпақшасы бар тығыз резеңке тығынмен тығындалған, тұмшаланған шыны құтыға 1.0 г цефтриаксоннан қапталған. Полиэтилен құтыларда инъекцияға арналған су 10 мл-ден. Препараты бар 1 құтыдан және еріткіші бар 1 құтыдан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.